你對肝微粒體了解多少?
更新時(shí)間:2023-03-09 點(diǎn)擊次數:1310
肝微粒體酶(大鼠、小鼠、犬、猴、人)主要存在于肝細胞內質(zhì)網(wǎng)中,是一個(gè)酶系統,具有完整的I相代謝酶(如細胞色素P450、黃素單加氧酶、單胺氧化酶等),II相代謝酶(如葡萄糖醛酸轉移酶,硫酸基轉移酶)、酯酶等,可催化數百種藥物的氧化過(guò)程,是FDA指導原則的預測人體內代謝及抑制試驗的研究工具。
肝微粒體酶是一種人體重要的酶系統,參與人體的藥物代謝。如果沒(méi)有肝微粒體酶的參與,則藥物的藥效不能被人體吸收,從而失去治療的作用。肝微粒體酶在藥物代謝中起到催化劑的作用。但是肝微粒體酶又不太穩定,如果多種藥物進(jìn)入人體容易造成其處于不穩定狀態(tài),應特別注意。酶主要存在于肝細胞內質(zhì)網(wǎng)中,是一個(gè)酶系統??纱呋瘮蛋俜N藥物的氧化過(guò)程,又名單加氧酶。微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。
肝微粒體酶又稱(chēng)肝藥酶,該系統中的主要的酶為細胞色素P-450,此酶參與生物體內原性和外源性物質(zhì)的生物轉化,在人類(lèi)肝中與藥物代謝有關(guān)的p-450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5
肝臟微粒體的細胞色素P-450酶系是促進(jìn)藥物生物轉化的主要酶系統,故又簡(jiǎn)稱(chēng)肝藥酶。肝藥酶可催化數百種藥物的氧化過(guò)程,又名單加氧酶。微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。該酶系統活性有限,在藥物間容易發(fā)生競爭性抑制。它又不穩定,個(gè)體差異大,且易受藥物的誘導或抑制。