藥物進(jìn)入體內會(huì )在一系列酶的作用下被催化為極性分子，發(fā)揮藥效或者被正常代謝體系排除天外的過(guò)程就是藥物代謝，這是機體的一種自我保護方式。藥物代謝已經(jīng)成為藥理研究的重要部分。研究藥物在體內的代謝過(guò)程及其化學(xué)變化，對于闡述藥理作用、毒性研究、結構修飾等都具有重要意義，而藥物代謝的過(guò)程最重要的角色便是參與其中的各種酶，包括CYP450酶、還原酶、過(guò)氧化物酶、單加氧酶和水解酶。

　　

　　CYP450酶抑制分析是藥物發(fā)現過(guò)程的重要組成部分，因為藥物之間的不利相互作用將導致藥物開(kāi)發(fā)計劃終止、藥物撤市或限制治療用途。由于需要在藥物發(fā)現過(guò)程的早期淘汰表現不佳的候選藥物，使得體外ADME分析也需盡早開(kāi)展。
 

　　

　　CYP450酶廣泛地存在于細菌、真菌、植物及動(dòng)物中。在細胞內，CYP450酶存在于合成蛋白質(zhì)的滑面內質(zhì)網(wǎng)和傳遞能量的線(xiàn)粒體上；在人體中，CYP450酶負責外源化合物、內源底物以及常見(jiàn)90%的藥物的氧化還原反應過(guò)程，在保證藥效和控制藥物毒性等方面發(fā)揮著(zhù)重要作用。至今，科學(xué)家們在人類(lèi)基因組中共鑒定出57個(gè)CYP450基因?；诎被嵝蛄械南嗨菩?，CYP450基因主要可分為CYP1、CYP2和CYP3亞家族。近年來(lái)，一些研究證實(shí)CYP450基因多態(tài)性是在臨床實(shí)踐中導致不同個(gè)體間藥物代謝異質(zhì)性的主要原因之一，這一問(wèn)題給臨床醫生帶來(lái)了很大的麻煩。對CYP450酶與藥物之間的代謝關(guān)系進(jìn)行了一些綜述性研究，并總結了參與藥物代謝的主要CYP450酶的催化底物和典型的催化反應。